A Selank az Orosz Tudományos Akadémia által kifejlesztett neuro{0}}immunmoduláló peptid, amely molekulaszerkezetét és biológiai jellemzőit tekintve hasonló a Semax-szal. A Selank szerkezete közvetlenül meghatározza kiváló gyógyszerszerű -tulajdonságait, kettős-célspecifikusságát és biológiai biztonságát. A legfontosabb jellemzők a következők:
Molekuláris szerkezet és jellemzők
1. A homológ szerkezet optimalizálása a mellékhatások kiküszöbölésére
Core Sequence: A Selank magszekvenciája az emberi szervezetben természetesen előforduló Tuftsin peptidből származik, amely nagy homológiát mutat. A természetes szekvenciához való hasonlósága miatt a Selank nem vált ki immunválaszt vagy antitestképződést.
C-terminálstruktúra optimalizálása: A C-terminális kiterjesztett szerkezete hatékonyan kiküszöböli a természetes Tuftsin gyulladáskeltő-aktivitását, és csak jótékony immun-szabályozó hatásait tartja meg. Ez az optimalizálás jelentősen javítja a gyógyszer biztonságosságát.
2. Fokozott proteáz rezisztencia
Pro-Gly-Pro dipeptid szerkezet: A merev Pro{0}}Gly-Pro szerkezet térbeli akadályokat hoz létre, teljesen védve a proteáz hasítási helyeket, például a karboxipeptidázokat és az aminopeptidázokat a szervezetben. A természetes Tuftsinhoz képest a Selank plazma-felezési ideje több mint 25-szörösére-megnyúlik, mindössze 2 percről 4 órára-, ami hosszabb hatásidőt eredményez.
3. Vér-áthatolás az agyi gátba
Kis molekula szerkezete: A Selank egy lineáris heptapeptid (molekulatömege < 800 Da), optimalizált lipofilitás/vízoldhatóság aránnyal, amely lehetővé teszi, hogy hatékonyan áthatoljon a vér{1}}agy gáton. Az orrba történő beadást követően a hatásos koncentráció 5 percen belül kimutatható az agy-gerincvelői folyadékban, a központi idegrendszerben a csúcskoncentráció 20 percen belül érhető el.
4. Kettős célspecifikusság (központi és perifériás rendszerek)
Központi és perifériás célzás: A Selank a központi idegrendszerre és a perifériás immunrendszerre egyaránt hat. A központi idegrendszerben elsősorban az érzelmi és kognitív szabályozás kulcsfontosságú területein halmozódik fel, mint például a hippocampusban, az amygdalában és a prefrontális kéregben. A perifériás rendszerben az immunsejteket (például limfociták, monociták és makrofágok) célozza meg, elérve a neuroimmun szinergikus szabályozást.
Nem{0}}nyugtató aktív tulajdonságok
A hagyományos szorongásoldó szerekkel ellentétben a Selank szorongásoldó hatása nem a benzodiazepin receptorhoz való kötődésen múlik, vagyis nem okoz szedációt, álmosságot, izomlazulást vagy kognitív károsodást. Javíthatja a hangulatot, miközben fenntartja vagy akár fokozza a figyelmet és az éberséget.
Az alapvető hatásmechanizmusok
A Selank farmakológiai hatásait több-célpont és több-útvonalú szinergikus szabályozás révén érik el, ami neuroimmun modulációt eredményez. A következő hat fő mechanizmusa van:
1. Alapvető anti-szorongás- és stresszoldó-mechanizmusok
GABAerg rendszerszabályozás: A Selank fokozza a glutamát-dekarboxiláz (GAD) expresszióját, elősegítve a GABA gátló neurotranszmitter szintézisét, miközben gátolja a GABA transzamináz aktivitását a GABA lebomlásának csökkentése érdekében. Ez jelentősen megnöveli a GABA szintjét a hippocampusban, az amygdalában és a prefrontális kéregben, enyhítve a szorongást, a feszültséget és a pánikot a gyökér szintjén.
HPA tengelyelnyomás: A Selank közvetlenül gátolja a kortikotropin{0}}felszabadító hormon (CRH) túlzott felszabadulását a hipotalamuszból, blokkolva a hipotalamusz-hipofízis-mellékvese (HPA) tengelyének kaszkádaktiválását stressz alatt. Ez csökkenti a kortizol szekréciót, visszafordítja a krónikus stressz{4}}indukálta HPA-tengely diszfunkciót, és enyhíti a stresszhez kapcsolódó szorongást, az álmatlanságot, a hangulati zavarokat és a csökkent immunitást.
2. A neurotranszmitter rendszer egyensúlyának szabályozása
Szerotonerg rendszer: A Selank fokozza a szerotonin szintézisét és felszabadulását a prefrontális kéregben és a hippocampusban, pozitívan szabályozza az 5-HT1A receptorok expresszióját, javítja a hangulatszabályozást, valamint enyhíti a depressziót és a szorongást. Az SSRI-kkel ellentétben nem okoz szexuális diszfunkciót, súlygyarapodást vagy gyomor-bélrendszeri kellemetlenségeket.
Dopaminerg rendszer: A Selank növeli a dopamin szintjét a prefrontális kéregben és a striatumban, optimalizálva a dopamin D2 receptor expresszióját. Ez javítja a figyelmet és a végrehajtó funkciókat, enyhíti a szorongással összefüggő figyelmetlenséget és a mentális fáradtságot, anélkül, hogy a stimuláns gyógyszereknél tapasztalható függőséget vagy túlstimuláló hatást okozna.
Norepinephrinerg rendszer: A Selank kiegyensúlyozza a noradrenalin szintjét a központi idegrendszerben, gátolja a stressz miatti túlzott felszabadulást, és csökkenti a szorongással kapcsolatos tüneteket, mint a szívdobogás, az izzadás és a túlzott éberség anélkül, hogy szedációt vagy vérnyomásesést okozna.
Neuroprotekció és neuroplaszticitás elősegítése
A neurotróf faktorok felszabályozása: A Selank jelentősen növeli az agy-eredetű neurotróf faktor (BDNF) és az idegnövekedési faktor (NGF) expresszióját a hippocampusban és a prefrontális kéregben, elősegítve a dendritikus gerincképződést, a szinaptogenezist és a szinaptikus plaszticitást, ezáltal javítva a hosszú távú -távú kognitív funkciókat, valamint a tanulási, memória- és tanulási funkciókat (LTP).
A neuronális apoptózis gátlása: A Selank aktiválja a PI3K/Akt túlélési útvonalat, szabályozza az anti-apoptotikus fehérjéket, például a Bcl-2-t, és leszabályozza a pro-apoptotikus fehérjéket, mint a Bax és a Caspase-3, megakadályozza a krónikus stressz és az oxidatív stressz által kiváltott neuronális apoptózist a hippocampusban, és visszafordítja az atrophyppocampust.
Az immunegyensúly szabályozása (a Tuftsin-től származó alapfunkció)
Veleszületett immunszabályozás: A Selank a monocitákat, makrofágokat és neutrofileket célozza meg, fokozva azok fagocita képességét a kórokozók eltávolítására, miközben elnyomja a túlzott aktivációt. Csökkenti a pro-gyulladásos citokinek, például a TNF-, IL-1 és IL-6 felszabadulását, egyensúlyba hozza a gyulladást elősegítő és gyulladásgátló válaszokat, és megakadályozza a túlzott gyulladást.
Adaptív immunszabályozás: A Selank modulálja a T-limfociták és B-limfociták proliferációját és differenciálódását, egyensúlyba hozza a Th1/Th2/Th17 sejtaltípusokat. Elnyomja a túlzott autoimmun válaszokat és fokozza a specifikus immunválaszokat, jelentős hatást mutatva az allergiás betegségek, az autoimmun betegségek és a visszatérő fertőzések szabályozásában.
Központi idegrendszeri gyulladás gátlása: A Selank elnyomja a mikroglia sejtek túlzott aktiválódását, elősegítve azok polarizációját a gyulladásgátló M2 típus felé, csökkentve a pro-gyulladásos citokinek felszabadulását a központi idegrendszerben, valamint enyhítve a szorongást, a kognitív hanyatlást és az ideggyulladás által kiváltott agyködöt. Ezenkívül védi a vér-agy gát integritását, megakadályozva, hogy a perifériás gyulladásos tényezők bejussanak az agyba.
Az alvásminőség javításaA Selank szabályozza a cirkadián ritmust és az érzelmi utakat, javítja az alvás minőségét a hipnotikus gyógyszerek nyugtató hatása és másnapossági tünetei nélkül:
Lerövidíti az elalvás várakozási idejét, csökkenti az éjszakai ébredések számát és növeli a mélyalvás időtartamát, javítva az alvás hatékonyságát.
Enyhíti a szorongást és a stressz{0}}kiváltotta álmatlanságot, a korai ébredést és a rémálmokat, javítja az alvási architektúrát anélkül, hogy elnyomná a REM alvást, és nem hagy álmosságot vagy szédülést ébredéskor.
Függőségelvonási segítségA Selank jelentősen enyhíti az elvonási tüneteket, mint például a szorongást, ingerlékenységet, sóvárgást és álmatlanságot az anyagelvonás során, csökkentve a visszaesés kockázatát:
Gátolja a HPA-tengely túlzott aktiválódását és az alkohol, opioidok, amfetaminok és más anyagok által okozott központi idegrendszeri gyulladást, segít enyhíteni a szorongást, a pánikot és az elvonáshoz kapcsolódó érzelmi összeomlásokat.
Szabályozza a dopaminerg jutalmazási rendszert, hogy enyhítse az anhedóniát és az elvonáshoz kapcsolódó kábítószer-sóvárgást, és nincs addiktív tulajdonsága, így biztonságossá teszi a függőség-elvonási kezelés kiegészítéseként való használatát.
Klinikai kutatás és az alkalmazások bővítése
A Selankot különböző klinikai területeken alkalmazták, többek között:
Alvászavarok: Az alvás minőségének javítása szorongásos és stresszes{0}}álmatlanság esetén, nyugtató mellékhatások nélkül.
Krónikus fáradtság szindróma: A krónikus fáradtság, az energiaveszteség és a figyelmetlenség enyhítése az immun- és neurológiai funkciók szabályozásával.
Allergiás betegségek: Az allergiás rhinitis, bronchiális asztma és atópiás dermatitis gyakoriságának és súlyosságának csökkentése a Th1/Th2 egyensúly módosításával.
Autoimmun betegségek: Segít az autoimmun válaszok szabályozásában és a gyulladás csökkentésében olyan betegségekben, mint a rheumatoid arthritis és a Hashimoto-thyreoiditis.
Immunhiány: A szervezet immunvédelmének fokozása a fertőzések előfordulásának csökkentése érdekében, különösen visszatérő légúti fertőzésekben vagy műtét utáni{0}}immunhiányban szenvedő betegeknél.
Életkorral- kapcsolatos kognitív hanyatlás: A memória, a figyelem javítása és a kognitív hanyatlás késleltetése időseknél.
COVID-szindróma -után (hosszú COVID): Az agyi köd, a krónikus fáradtság, a szorongás és a hosszú COVID-hoz kapcsolódó alvászavarok enyhítése a központi idegrendszer gyulladásának és az immunrendszer működésének szabályozásával.
A függőség megvonása: Az alkoholtól, opioidoktól, amfetaminoktól és nikotintól való elvonási folyamat segítése, az elvonási tünetek enyhítése és a visszaesés kockázatának csökkentése.
Perioperatív stresszkezelés: A műtét előtti szorongás csökkentése és az immunfunkciók modulálása a műtét után-a műtéti stresszhez kapcsolódó fertőzések és szövődmények csökkentése érdekében.
Következtetés
A Selank egy neuro{0}}immunmoduláló peptid, amely széles körű klinikai alkalmazásokkal rendelkezik, és egyedülálló molekulaszerkezetének és több{1}}célú mechanizmusának köszönhetően jelentős előnyöket kínál. Hatékonyan javíthatja a hangulatot, a kogníciót, az immunrendszer működését és az alvás minőségét, ugyanakkor segíthet a függőségtől való megszabadulásban, valamint számos neurológiai és immunrendszeri rendellenesség kezelésében.
Ha vásárolni szeretneSelank peptid fiolaés szeretne többet megtudni, kérjük, lépjen kapcsolatba Xi'an Ruichival. Szeretettel várunk minden érdeklődőt.
Email:Jenny@ruichibio.com
Referencia:https://www.ruichibio.com/lyofilized-peptid/selank-peptid-fial.html